"Pfizer" izstrādājuši zāles, kas vismaz piecas reizes samazina risku nonākt slimnīcā ar smagu Covid-19 slimības gaitu
Jaunas, daudzsološas zāles pret kovidu izstrādā arī “Pfizer”. 16. novembrī “Pfizer” iesniedza pieteikumu ASV Pārtikas un zāļu pārvaldei (FDA), lai saņemtu ārkārtas atļauju kombinācijā ar ritonaviru. Paredzēts, ka šīs zāles pārdos ar nosaukumu “Paxlovid”.
Šīs zāles nav radītas tukšā vietā un pieder medikamentu grupai – proteāzes inhibitoriem. Tulkojot vienkāršā valodā, proteāzes ir kā maziņas šķērītes, kas sagriež gabaliņos proteīnu jeb olbaltumvielu. Izskaņa -"āze" nozīmē, ka tas ir ferments jeb enzīms. Varbūt kādam ir atmiņā veļas mazgāšanā izmantojamais līdzeklis "Fermenta" – tas lieliski tika galā ar olbaltumvielu izcelsmes traipiem.
Sabojā vīrusa šķērītes
Plašajā proteāžu saimē ir īpašas vīrusu proteāzes. Vīrusi bez šīm ļoti specifiskajām šķērītēm nespēj vairoties. Kāpēc? Cilvēkiem katru atsevišķo olbaltumvielu kodē viens gēns lielajā gēnu bibliotēkā – kodolā esošajās hromosomās, turklāt katrs gēns tiek nolasīts ar informācijas RNS atsevišķi un no tā šūnas ražotnēs ribosomās salikta atsevišķa olbaltumviela, bet vīrusiem ir cita stratēģija.
Tie uzreiz palaiž uz ribosomām informāciju par visām nepieciešamajām olbaltumvielām. Pēc tam ar savām šķērītēm – vīrusa proteāzēm – garā polipeptīdu virkne tiek sagriezta vajadzīgajās olbaltumvielās. Savukārt proteāžu inhibitors būtu tulkojams kā šo šķērīšu bloķētājs. Šīs zāles atpazīst konkrētā vīrusa proteāzes (šķērītes) un specifiski bloķē to aktīvos centrus.
Zāles ar pieredzi
Pirmās zāles no proteāžu inhibitoru grupas bija reģistrētas HIV ārstēšanai jau 1995. gadā. Šajos gados ir attīstījusies un pētīta diezgan plaša šo zāļu saime, ko izmanto pret dažādiem vīrusiem. Perspektīvākais medikaments, ko varētu pārveidot un piemērot cilvēku ārstēšanai, izrādījās pagaidām eksperimentālās zāles GC376 pret kaķu infekciozo peritonītu (“Feline infectious peritonitis” FIP), kas nogalina visus ar šo kaiti saslimušos dzīvniekus. To izraisa kaķu koronavīruss, un vienīgās zāles, kas var palīdzēt glābt mājas mīluļus, ir GC376.
Pret kovidu izveidots proteāžu inhibitors PF-07321332, kuru līdzīgi kā pret HIV izmantotajā medikamentā “Koletra” paredzēts lietot kopā ar ritonaviru. Šīs zāles pastiprina proteāžu inhibitoru darbību, neļaujot tiem pirms laika tikt noārdītiem organismā. Jaunajam medikamentam dots nosaukums “Paxlovid”, un patiesībā tā ir pārbaudītu zāļu uzlabota versija.
Pētījumu rezultāti priecē
Otrās un trešās fāzes klīniskie pētījumi uzsākti šogad jūlijā, bet jau novembrī “Pfizer” paziņoja par pozitīviem rezultātiem, tostarp par 89% samazinājumu hospitalizāciju skaitam, ja tas veikts triju dienu laikā pēc simptomu parādīšanās. Tas nozīmē, ka ir vismaz piecas reizes mazāka iespēja nonākt slimnīcā ar smagu kovida gaitu vai mirt no tā. Turklāt šai zāļu grupai nav bažu, ka tās varētu izrādīties mutagēnas un kancerogēnas. Patlaban PF-07321332 kombinācija ar ritonaviru atrodas jau III fāzes klīniskajos pētījumos kovida ārstēšanai.
Steidzas rezervēt
Kaut gan “Paxlovid” vēl nav pilnībā apstiprināts nevienā valstī, Apvienotā Karaliste jau pasūtījusi 250 000 zāļu kursu un Austrālija pusmiljonu. Paredzams, ka ASV valdība parakstīs līgumu, lai iegādātos aptuveni desmit miljonus kombinētās ārstēšanas kursu. “Pfizer” paredzējis “Paxlovid” izmantot daudzpakāpju cenu noteikšanas pieeju, saistītu ar ienākumu līmeni katrā valstī, lai veicinātu vienlīdzīgu piekļuvi jaunajām zālēm visā pasaulē.
Sazvērestības teorētiķi internetā ir apgalvojuši, ka “Paxlovid” ir tikai pretparazītu līdzekļa ivermektīna pārpakota versija. Šiem medikamentiem ir pilnīgi atšķirīgi darbības principi, ķīmiskā uzbūve un efekti.
